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L’ellipticine est une molécule isolée en 1959 à partir d’une plante alcaloïde commune en Océanie. En raison de leur forte activité anti-tumorale, l’ellipticine et ses dérivés ont très tôt fait l’objet de recherches en cancérologie afin de mettre au point de nouveaux médicaments mieux tolérés.

Des résultats récents ont montré que certains dérivés de l’ellipticine agissaient spécifiquement sur des protéine-kinases. Les protéine-kinases sont des composants majeurs dans la propagation de signaux contrôlant la prolifération et la survie des cellules. Le dysfonctionnement de certaines de ces kinases est associé au développement de cancers. C’est le cas notamment de la protéine-kinase CK2, hyperactive dans de nombreux cancers, notamment ceux du sein et de la prostate.

D’où l’idée des chercheurs du CEA, du CNRS, de l’Inserm, de l’Institut Curie et de l’Université Joseph Fourier de cribler les 6 560 molécules de la chimiothèque de l’Institut Curie, à la recherche de dérivés de l’ellipticine ciblant spécifiquement la protéine-kinase CK2. Ils ont ainsi trouvé des inhibiteurs capables d’empêcher la prolifération des cellules in vitro, et dont le potentiel anti-tumoral a été confirmé chez la souris.

« Ces composés inhibent fortement la protéine-kinase CK2 et bloquent ainsi la progression tumorale. Du fait de leur mode d’action très sélectif, ils sont particulièrement actifs et présentent un risque d’effets secondaires beaucoup plus faible » affirme Claude Cochet, responsable de l’équipe Structure et fonctions cellulaires de la protéine-kinase CK2 labellisée par la Ligue Nationale contre le Cancer.

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Communiqué du CNRS
Publication des chercheurs – Abstract – Cancer Research